нейролептики что делают с человеком

Нейролептики (антипсихотики)

Нейролептики — это лекарственные препараты, восстанавливающие дисбаланс дофамина в мезокортикальном, мезолимбическом, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях головного мозга, вызывающий психотические состояния. По этой причине препараты данной группы также называют антипсихотиками. Нейролептики воздействуют на дофаминергическую систему таким образом, что устраняют психотическую симптоматику — в первую очередь, обманы восприятия (слуховые, зрительные, тактильные галлюцинации), бред и психомоторное возбуждение.

Лечение нейролептиками назначается при психотических состояниях, возникающих на фоне заболеваний, например: шизофрении, шизоаффективного расстройства, биполярного аффективного расстройства, маний различной этиологии, депрессий, поражений головного мозга (например, ЧМТ, инсульт), неврологических заболеваний (например, эпилепсия, болезнь Паркинсона), деменции. Лечение антипсихотиками, как правило, длительное. В зависимости от заболевания, курс приема нейролептиков может длиться от 3 лет, при наличии хронического заболевания — принимаются пожизненно.

Поколения нейролептиков

Ведущая классификация нейролептиков основана на их химическом строении и терапевтическом механизме действия. Она включает три поколения антипсихотических препаратов:

Типичные нейролептики являются производными химических соединений — тиоксантена, фенотиазина, бутерофенона; атипичные нейролептики — производные 1,4-дибензодиазепина, замещенного бензамида и иного химического строения; нейролептики нового поколения — частичные агонисты дофаминовых рецепторов. Антипсихотики первого поколения быстро и эффективно снимают психотические состояния, но обладают выраженными непрофильными действиями, в отличие от антипсихотиков второго и третьего поколения. Нейролептики нового поколения имеют инновационный от предшествующих поколений механизм действия.

Рис. 1. Поколения нейролептиков.

Нейролептики первого поколения (типичные)

Типичные нейролептики принято делить на три типа по механизму воздействия на рецепторы, обуславливающему антипсихотический эффект, — на слабые, средние и сильные. Слабые антипсихотики имеют низкий аффинитет к дофаминовым рецепторам и высокий к гистаминовым, мускариновым и α-адренергическим. Сильные, напротив, активно связываются с рецепторами дофамина и имеют низкий аффинитет к мускариновым и α-адренергическим рецепторам.

Нейролептики первого поколения отличаются выраженным антипсихотическим эффектом. Впрочем, они могут подходить не всем пациентам по причине отсутствия отклика на лечение (примерно у 3 из 10 пациентов с шизофрений не купируется позитивная симптоматика) или вследствие возникновения побочных эффектов — нарушений сознания, дистонии, тремора конечностей, поздней дискинезии.

Нейролептики второго поколения (атипичные)

Как правило, при назначении лечения нейролептиками отдается предпочтение препаратам второго поколения. Атипичные антипсихотики блокируют дофаминовые рецепторы избирательно, тем самым снижая риск развития экстрапирамидальных расстройств. Помимо этого, в отличие от типичных нейролептиков, они обладают дополнительными терапевтически значимыми положительными эффектами:

Некоторые атипичные антипсихотики снижают суицидальные тенденции в период ремиссии за счет, например, седативного эффекта; другие — позволяют справиться с беспокойством и бессонницей и, напротив, при вялости пациента подбираются нейролептики второго поколения, которые не вызывают сильного седативного эффекта

Нейролептики третьего (нового) поколения

Нейролептики третьего поколения имеют отличный от типичных и атипичных антипсихотиков механизм действия. Механизм препаратов первых поколений заключается в блокировании рецепторов, что, безусловно, помогает эффективно купировать острые и длительно протекающие психотические состояния, проводить поддерживающее лечение. Однако резидуальная симптоматика, индивидуальный профиль побочных эффектов и некоторые трудности в подборе подходящего конкретному пациенту препарата не позволяют им стать эталоном лечения психозов.

Принцип действия нейролептиков нового поколения заключается в частичном агонизме к D2- и D3-дофаминовым рецепторам, которые являются более слабым синтетическим аналогом дофамина. Прием таких препаратов позволяет пациентам редуцировать негативную симптоматику, когнитивные нарушения, неврологические, метаболические, эндокринные и иные нарушения, эффективнее восстанавливать способность к самостоятельной жизни. Иными словами, нейролептики последнего поколения обладают расширенным спектром терапевтической эффективности, улучшенным профилем безопасности и переносимости.

Принцип частичного агонизма антипсихотиков нового поколения является инновационным механизмом, позволившим вывести лечение шизофрении на новый уровень за счет достижения следующих эффектов:

Антипсихотики третьего поколения представлены несколькими препаратами. Первый из них начал применяться с 2002 года (Арипипразол), последующие — с 2015 года (например, Брекспипразол, Карипразин). Естественно, список новейших нейролептиков будет расширяться, но необходимо знать, что Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) обозначает механизм их действия как «неизвестный».

Механизм действия нейролептиков

Терапевтический механизм действия нейролептиков связан с купированием повышенной дофаминовой активности в мезолимбическом пути, одном из дофаминергических нервных путей. Мезолимбический путь связывает черную субстанцию и вентральную область покрышки ГМ со структурами лимбической системы. Этот путь отвечает за процессы в организме, связанные с нейроэндокринной регуляцией, эмоциями, памятью, способностью к обучению и переживанию удовольствия. Помимо этого, данная система частично отвечает за контроль начала двигательных реакций и их аффективных вариаций.

Рис. 2. Механизм действия нейролептиков.

Блокада дофаминовых рецепторов

Повышенный уровень дофамина в мезолимбическом пути становится причиной психотических состояний и продуктивной симптоматики (например, галлюцинаций, бреда, активного проявления тревожных состояний). Типичные нейролептики, снижая активность дофамина посредством блокирования более чем 65% D2-рецепторов, редуцируют позитивную психотическую симптоматику.

Длительная блокада D2-рецепторов в мезолимбических структурах приводит к повышению чувствительности рецепторов или увеличению их количества, попыткам нейронов восстановить межсинаптические связи. В связи с чем возникает гиперчувствительность к дофамину и потенциальная опасность развития психоза даже при незначительном увеличении уровня нейромедиатора. Психоз «гиперчувствительности» (позитивная симптоматика) может быть спровоцирован употреблением алкоголя, табакокурением и иными увеличивающими дофамин веществами, в том числе лекарственными препаратами.

Частичная блокада дофаминовых рецепторов

Некоторые атипичные нейролептики, которые блокируют 2D-дофаминовые рецепторы частично, имитируют нейротрансмиттер в его «ослабленной форме». Таким образом, механизм действия антипсихотиков второго поколения связан с «мягкой» коррекцией уровня дофамина, которая способствует умеренной редукции позитивных симптомов и снижает риски возникновения непрофильных эффектов.

Лечение нейролептиками второго поколения снижается риск возникновения ангедонии, гиперпролактинемии, психозов гиперчувствительности, поздней дискинезии и экстрапирамидных расстройств. Однако препараты все же не лишены побочных эффектов, в частности, при их приеме сохраняется норадреналиновая активность в черной субстанции, способная вызвать развитие акатизии (внутреннее беспокойство, стремление к двигательной активности) при длительном приеме.

Блокада серотониновых 5-НТ2А-, 5-НТ1А-, 5-НТ2С-рецепторов

Механизм действия другой группы атипичных нейролептиков связан со способностью связываться с серотониновыми 5-НТ2А-рецепторам, опосредовано воздействуя на уровень дофамина. 5-НТ2А-рецепторы связывают серотониновую и дофаминовую систему, а их блокировка приводит к снижению активности дофаминового нейрона напрямую и опосредовано, за счет снижения выброса ГАМК.

При повышении уровня серотонина 5-HТ1А-рецепторы, отвечающие за саморегуляцию серотонинового нейрона, тормозят свою активность. Посредство этого прекращается воздействие серотонина на 5-НТ2А-рецепторы и снижается активность дофаминового нейрона. Аналогичного, но «мягкого» эффекта, можно добиться за счет агониста, имитирующего воздействие серотонина на 5-HТ1А-рецепторы.

Некоторые антипсихотики второго поколения блокируют серотониновые 5-НТ2С-рецепторы, увеличивая уровень дофамина и снижая серотонин. Возникающие при этом процессы в промежуточных ГАМК-нейронах позволяют снизить выработку дофамина. По такому же принципу работают препараты, воздействующие на α2-адренорецепторы (аналоги 5-HТ1А-рецепторов). Их блокада антипсихотиком приводит к выбросу норадреналина, угнетая его обратный захват и, соответственно, повышая его активность.

Мультирецепторная блокада

Нейролептики третьего поколения обладают свойством мультирецепторной блокады, воздействуя на дофаминовую, серотониновую, холинергическую, адренергическую и иные системы, связанные с возникновением психотических состояний. Они обладают расширенным профилем терапевтического эффекта, купируя позитивную симптоматику и редуцируя негативную; непрофильные эффекты в клинической практике возникают крайне редко.

Побочные действия нейролептиков

При лечении антипсихотиками может возникнуть нейролептический синдром. Экстрапирамидные расстройства синдрома выражаются в гипо- или гиперкинетических нарушениях. Первые характеризуются снижение двигательной активности, скованностью мышечного скелета, тремором конечностей, проблемами с удержанием равновесия; вторые — тремором, непроизвольно возникающими движениями, подергиванием мышц, спазмами жевательной мускулатуры, скованностью движений, замедленной речью, двигательной активностью. Обычно нейролептический синдром включает как гипо-, так и гиперкинетические нарушения.

Рис. 3. Побочные действия нейролептиков.

При нейролептическом синдроме спазмы мышц носят приступообразный характер. Обычно они затрагивают лицевую и мускулатуру шеи — сокращаются мышцы губ, языка, челюстей, глаз, глотки, горла. В некоторых случаях появляются вегетативные нарушения, вплоть до возникновения обморочных состояний.

Беспокойство, двигательная активность

Помимо экстрапирамидных расстройств, на фоне приема нейролептиков могут возникать явления акатизии:

Поздняя дискинезия

Если лечение нейролептиками проводится достаточно долго (от 2 лет), возникает риск развития поздней дискинезии. Она выражается в непроизвольных движениях губ, языка, мимики, конечностей, которые не поддаются контролю.

Расстройства вегетативной нервной системы

Нарушения со стороны вегетативной нервной системы могут проявляться в постуральной гипотензии (падение артериального давления во время принятия вертикального положения), дизурических расстройствах (болезненное, затрудненное мочеиспускание), расстройствах ЖКТ (поносы, запоры), повышенной потливости, увеличении массы тела, ухудшении зрения, нарушениях работы сердечно-сосудистой системы.

У женщин может развиться дисменорея (при повышении пролактина в крови), нарушиться цикл, возникнуть проявления псевдогермафродитизма; у мужчин — гинекомастия, снижение либидо, задержка эякуляции, галакторея (выделение молока из молочных желез), гирсутизм (избыточный рост волос). В редких случаях появляется повышенная чувствительность кожных покровов к солнечному свету и ультрафиолетовым лучам, дерматиты, пигментация и аллергические реакции.

Тяжелые осложнения нейролептической терапии

В случаях, когда пациент не наблюдается у лечащего врача (не делает контрольных визитов, не уведомляет доктора об изменениях состояния здоровья, вызывающих тревогу и опасения, не следует рекомендациям по контрольно-диагностическим мероприятиям) имеется риск развития тяжелых осложнений нейролептической терапии, например:

Помимо этого, при лечении антипсихотиками существует риск развития психических расстройств (например, депрессии астенического типа), тяжелых нарушений сна, делирия (в категорию риска попадают пациенты с органической патологией ЦНС, пожилые люди, дети), эпилептиформных припадков.

Список препаратов нейролептиков

В зависимости от случая (интенсивности проявления той или иной психотической симптоматики; особенностей течения заболевания), состояния здоровья, противопоказаний и иных важных с точки зрения терапии факторов, подбираются нейролептические препараты. Их дозировки корректируются в процессе лечения, нередко происходит смена препарата, назначается симптоматическая терапия.

Нейролептики первого поколения

Среди типичных антипсихотиков, применяемых с целью быстрого купирования острых состояний, наиболее известными являются:

Нейролептики второго поколения

Атипичные антипсихотики по причине улучшенного профиля действия применяются в качестве основной терапии при заболеваниях с психотической симптоматикой. В клинической практике наиболее широкое применение получили следующие нейролептики:

Нейролептики третьего поколения

К самым известным новейшим антипсихотикам, обладающим инновационным механизмом действия, относятся:

Перспективные разработки

В настоящее время разрабатываются антипсихотические препараты, которые не блокируют D2-рецепторы. Среди мишеней таких препаратов — метаботропные глутаматные рецепторы. Другие новейшие нейролептические препараты, также находящиеся в стадии испытаний, воздействуют на нейропептидную, ГАМКергическую, холинергическую и серотонинергическую рецепторные структуры. Все они демонстрируют эффективность в клинических испытаниях, однако их выход на рынок все еще остается вопросом времени.

Список использованной литературы

1. Джонс П.Б., Бакли П.Ф. «Шизофрения. Клиническое руководство».

2. Смулевич А.Б. «Лечение вялотекущей шизофрении».

3. Снедков Е.В. «Атипичные антипсихотики: поиск решения старых и новых проблем».

4. Краснов В.Н., Гурович И.Я., Мосолов С.Н., Шмуклер А.Б. «Стандарты оказания помощи больным шизофренией».

5. Иванов С.В., Смулевич А.Б., Воронова Е.И. «Антипсихотик нового поколения карипразин в лечении шизофрении: спектр клинической эффективности и безопасности».

6. Geddes J., Freemantle N., Harrison P., Bebbington P. «Atypical antipsychotics in the treatment of schizophrenia: systematic overview and meta-regression analysis».

7. Jindal R.D., Keshavan M.S. «Classifying antipsychotic agents. Need for new terminology».

8. Correll C.U., Rubio J.M., Inczedy-Farkas G. «Efficacy of 42 pharmacologic cotreatment strategies added to antipsychotic monotherapy in schizophrenia».

9. Wang S.M., Han C., Lee S.J. «Investigational dopamine antagonists for the treatment of schizophrenia».

10. К.С. Раевский. «Современные нейролептики: взаимодействие с системами нейротрансмиттеров мозга».

Источник

Темная сторона нейролептиков (по материалам статьи J. Moncrieff, 2013)

История нейролептиков

Что говорят психиатры?

Психиатры, которые в то время использовали Хлорпромазин и другие нейролептики, считали их особыми видами седативных средств и документировали снижение чувствительности и реакций, которые были частью искусственного состояния, вызванного нейролептиками. Психиатры видели, что нейролептики действуют, вызывают угнетение нервной системы, и что они ослабляют выраженность психоза, замедляя процессы мышления и подавляя эмоции.

Что говорят пациенты?

Пациенты, страдающие психическими расстройствами (впрочем, как с психическими заболеваниями, так и добровольцы), принимавшие нейролептики, также сообщали о состоянии физической, психической, в частности эмоциональной подавленности. Те, кто страдает психическими расстройствами, описывают, что действительно, нейролептики способны помочь уменьшить тревожные мысли и переживания, но при этом подавляют важные аспекты личности, такие как инициатива, мотивация, творчество и сексуальное влечение.

Смещение акцентов в рекламе нейролептиков

Вера в то, что нейролептики обращают вспять химический дисбаланс, была особенно полезна для отвлечения внимания от серьезного вреда, который они могут нанести здоровью пациентов. Это также позволило продавать антипсихотические препараты более широкому слою населения и стимулировало движение за то, что прием антипсихотиков следует начинать как можно раньше, не дожидаясь точного диагноза. Еще большее беспокойство вызывает тенденция назначать их в качестве профилактической меры молодым людям, не страдающим психозами, но которые могут быть «из группы риска».

То, как эффекты нейролептиков были искажены — преимущества преувеличены, а опасность сведена к минимуму преподносится как нейтральная и объективная «наука», но на самом деле может скрывать целый ряд политических и коммерческих интересов. Психиатры говорят о незаменимости нейролептиков, а политики заменяют дорогостоящие психиатрические учреждения более дешевой помощью по месту жительства (деинституциализация). Все это помогло превратить антипсихотические препараты из ужасных химических смирительных рубашек в современные пустышки, попутно пополнив казну фармацевтической промышленности. Пора нам просыпаться.

Нейролептики, благо или зло?

Нейролептики обычно считаются одним из главных достижений медицины ХХ века. Полагают, что они настолько эффективны, что привели к закрытию старых психиатрических больниц и позволили психически больным вернуться в общество — это светлая сторона нейролептиков подчеркивается всеми фармкомпаниями, но есть и темная, о которой говорят и пишут гораздо реже. Следует помнить, что нейролептики — это опасные препараты, которые следует назначать с большой осторожностью.

В последнее время было много споров о ценности лечения нейролептиками, но есть разумные доказательства того, что они могут ослабить симптомы острого психотического эпизода в краткосрочной перспективе. Сложнее судить об их долгосрочной пользе, но и прекращать прием нейролептиков самостоятельно, конечно, не стоит, это вызовет обострение психоза. С одной стороны, нейролептики могут подавлять психические процессы у людей, находящихся в остром психотическом состоянии, ровно настолько, чтобы позволить им вновь обрести точку опоры в реальности. Но для некоторых пациентов польза может не перевешивать значительные психические и соматические нарушения, которые могут вызвать эти лекарства: неврологические нарушения, диабет, увеличение веса, болезни сердца, импотенция и сокращение участков коры мозга.

Можно ли заменить нейролептики на другие препараты?

Полагаю, что заменить нейролептики часто можно и об этом не раз писал в своем Блоге. Заменить нейролептики можно (или ограничить их применение) на: блокаторы опиоидных рецепторов, блокаторы рецепторов глутамата (NMDA, AMPA), препараты, влияющие на определенные рецепторы серотонина, некоторые нормотимиками, ряд немедикаментозных методов лечения. К сожалению, фармацевтические компании идут по протореному пути, продолжая выпуск старых и более новых нейролептиков (бизнес есть бизнес, ничего личного) и мало внимания уделяя разработке новых и безопасных лекарств для лечения психических расстройств.

Доходы от лечения нейролептиками

Более новые нейролептики, такие как Зипрекса (Оланзапин) и Сероквель (Кветиапин), редко используются для лечения тяжелых психических расстройств (острых психозов), они вошли в мейнстрим и стали одними из самых прибыльных лекарств в истории фармацевтики. Мой опыт показывает, что острые психозы медленнее, но безопаснее, можно лечить с помощью Оланзапина. Сегодня нейролептики конкурируют со статинами (применяемыми для снижения холестерина) и антидепрессантами с точки зрения дохода, который они приносят. Самый прибыльный рынок — это лечение модного сегодня диагноза: «биполярное аффективне расстройство». Биполярное расстройство, которое когда-то считалось редким, эпизодическим и серьезно нарушающим трудоспособность пациентов, расширилось — под влиянием фармацевтической промышленности — до расплывчатого понятия «перепады настроения», которое применимо практически ко всем больным с психическими расстройствами.

Источник

Как разобраться в психотропных средствах

© Игорь Юров, врач-психотерапевт

Психотропные средства:

Антидепрессанты, транквилизаторы, нейролептики — в чем отличие?

Как не испугаться психиатра или зачем врачу таблетка?

Вопрос: «Я готов обратиться к врачу-психотерапевту и даже – психиатру, поскольку меня не устраивает мое состояние, можно сказать – качество жизни, но эти врачи используют препараты, о последствиях приема которых мне приходилось слышать самые настоящие «страшные истории». Я вовсе не хочу превратиться в «зомби» или «овощ» и не намерен «подсаживаться» на таблетки, как бы хорошо они ни действовали!»

Содержание

Нейролептики (типичные антипсихотики)

Атипичные антипсихотики («атипики»)

Антидепрессанты (тимоаналептики)

Группы антидепрессантов

Антидепрессанты СИОЗС («серотонин-селективы»)

Транквилизаторы (анксиолитики)

Механизм и направленность действия препаратов каждой из фармакологических групп (нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, психостимуляторов, нормотимиков, антиконвульсантов, ноотропов, не говоря об их отношении к старым или новым поколениям, типичности или атипичности, селективности) совершенно различны, а иногда и диаметрально противоположны, поэтому никак нельзя обобщать сведения о лечебных и побочных эффектах всех психотропных средств, тем более, об их «вреде» или «пользе». Общеизвестно, что любой медицинский препарат, использованный грамотно и по назначению принесет пользу, и наоборот.

В народе бытует негативное представление о препаратах, которые используются в психиатрии, но какие именно это препараты, когда используются, для каких пациентов, в каких дозировках – не уточняется. В результате страх распространяется на психиатрическое лечение вообще — как будто среди дипломированных врачей расплодились мучители, которые только и стремятся ради собственного удовольствия «заколоть», «зомбировать», «подсадить на наркотики», «превратить в овощ» каждого несчастного попавшего в их сети пациента.

Да, врачи – люди, в любой сфере медицины среди них встречаются более и менее ответственные, более и менее порядочные, более и менее грамотные специалисты, но так, чтобы именно среди психиатров собрались одни «оборотни в халатах» вряд ли возможно. Как же все обстоит на самом деле?

Еще раз прислушаемся к типичным сплетням: «после обращения к психиатру мой знакомый вынужден постоянно принимать антидепрессанты», «в психоневрологическом диспансере родственника подсадили на транквилизаторы», «в психиатрической больнице соседа закололи нейролептиками так, что его теперь не узнать», «ни за что не буду принимать психотики, они отравят мой организм», «мой друг обратился к врачу-психотерапевту в связи с бессонницей и тот назначил ему наркотики, без которых он теперь не может жить». И правда, звучит страшно.

Наиболее примечательным является то, что при пересказах «страшных историй» не делается никакого различия между антидепрессантами, транквилизаторами и нейролептиками (не говоря о нормотимиках, антиконвульсантах, психостимуляторах, ноотропах ), хотя это совершенно разные по химической структуре, механизму действия и клиническому эффекту группы психотропных средств.

Народная молва часто обманчива: если больному эпилепсией удачно подбирается поддерживающая терапия антиконвульсантами (противосудорожными), безусловно относящимися к группе психотропных средств, и у него прекращаются припадки, он больше не рискует погибн уть во время эпилептического статуса, может работать и растить детей так, как будто не обременен тяжелым заболеванием, то все радуются, благодарят современную медицину, врачей и Бога, не обращая внимания на возможные периоды сонливости и вялости или не столь высокой сообразительности. Все понимают, что человек тяжело болен, и уже одно то, что существует лечение, сдерживающее развитие болезни, внушает оптимизм, поскольку в современном мире каждый новый год приносит с собой и новые более совершенные препараты. То же самое касается лечения инсулин-зависимого сахарного диабета, гипертонической болезни, системных, аутоимунных и многих других заболеваний, требующих длительного приема поддерживающей, не всегда идеально переносимой терапии.

В абсолютно аналогичной ситуации, когда у страдающего шизофренией человека с искалеченными болезнью мышлением, интеллектом, эмоционально-волевой сферой удается посредством поддерживающей терапии нейролептиками добиться стойкой ремиссии, адекватного поведения, социальной активности и даже восстановления трудоспособности, то окружающие почему-то замечают не столько буквально чудесное исчезновение бреда, галлюцинаций, аутизма, психомоторного возбуждения, антисоциальных или суицидальных наклонностей, сколько некое якобы «овощеподобное» состояние сразу после выписки (т.е. после самого интенсивного периода лечения) и «зависимость» от препаратов. Мало кто знает о том, что еще всего сто лет назад такие больные «сидели на привязи», часто – буквально — на цепи в психиатрических лечебницах, больше похожих на зверинцы, навсегда утрачивая не просто социальность, но порой и человеческий облик.

Уильям Хогарт. «Сцена в Бетлемской больнице» (Бедлам, 16 век)

Филипп Пинель (1745-1826) освободил сумасшедших из их цепей в приюте Сальпетриер в Париже в 1795 году. Картина Тони Роберт Флери

Итак, основные наиболее многочисленные и часто применяемые группы психотропных средств — это нейролептики, антидепрессанты и транквилизаторы. Новые поколения нейролептиков — атипичные нейролептики/антипсихотики, и антидепрессантов — антидепрессанты СИОЗС/серотонин-селективы настолько существенно отличаются от своих «прародителей» лучшей переносимостью и более широким спектром действия, что их самих в пору выделять в самостоятельные группы, но мы, конечно, будем следовать общепринятой классификации и вернемся к этой теме в соответствующих разделах.

Механизм и направленность действия препаратов каждой из фармакологических групп совершенно различны, а иногда и диаметрально противоположны, поэтому никак нельзя обобщать сведения о лечебных и побочных эффектах всех психотропных средств, не говоря уже об их «вреде» или «пользе». Общеизвестно, что ЛЮБОЙ медицинский препарат, использованный грамотно и по назначению принесет пользу, и наоборот.

Нейролептики

В малой психиатрии, т.е. при неврозах, расстройствах адаптации, соматоформных вегетативных дисфункциях типичные нейролептики назначаться не должны (особенно на современном этапе развития психофармакологии), хотя по причинам недостаточной компетентности врачей, «работе по-старинке» или дороговизны более современных препаратов такое все же случается.

В небольшом проценте случаев (при индивидуальной непереносимости нужного антидепрессанта, транквилизаторной зависимости или крайней степени выраженности невротических симптомов) нейролептики все же бывают показаны, но сравнительно более слабые, т.н. малые нейролептики, которые разве что по механизму действия подобны тем, что используются при психотических состояниях. Наиболее известные из них – это тиоридазин (сонапакс, меллерил, тиодазин, тиорил, тисон), хлорпротиксен (труксал), сульпирид (просульпин, эглонил, эглек, бетамакс), алимемазин (тералиджен), перфеназин (этаперазин), перициазин (неулептил). Малые нейролептики не способны справиться с галлюцинациями, бредом, психомоторным возбуждением даже в очень высоких дозировках, но зато они могут дополнять основную терапию при высоко тревожных состояниях непсихотического уровня, например, при тяжело протекающем паническом расстройстве или тревожной ажитированной депрессии; способны мягко снять эмоциональное возбуждение при органических и старческих психозах; помогают избежать применения транквилизаторов в случаях, несущих риск развития транквилизаторной зависимости, например, при выраженных нарушениях ночного сна. В таких случаях малые нейролептики обычно применяются не изолированно и длительно, а в составе комплексной терапии и непродолжительный период времени.

Основная функция нейролептиков – это достижение седативного эффекта (или седации), т.е. буквально того, что называют успокаивающим действием. Также большинство антипсихотиков оказывают противотревожное, снотворное, противорвотное, антиманиакальное, вегетостабилизирующее действия. Например, такое всем известное противорвотное средство, как церукал (метоклопрамид, реглан), по сути, является нейролептиком; повсеместно назначаемый гастроэнтерологами для лечения и профилактики язвенной болезни эглонил (бетамакс, просульпин) – тоже самый настоящий малый нейролептик. В принципе, успокаивающим действием обладает большинство психотропных средств (кроме психостимуляторов, ноотропов и некоторых антидепрессантов), но нейролептики – это самые сильные седатики, их «успокаивающее действие» обеспечивается блокированием мозгового нейромедиатора дофамина (допамина), избыток которого определяет развитие психотических галлюцинаторно-бредовых состояний.

У здорового человека дофамин определяет состояние бодрости, активности, творчества, ясности сознания, внимания, быстроты мышления, поэтому естественно, что сразу после активной нейролептической (антипсихотической) терапии, которая требуется, например, при обострениях шизофрении, пациент будет выглядеть в большей или меньшей степени (в зависимости от выраженности патологического процесса и интенсивности лечения) заторможенным, вялым, сонливым, эмоционально уплощенным, но ведь всего пару недель до этого он был в ужасном состоянии, не понимал, кто он и в какой реальности, или страдал от бреда преследования и устрашающих галлюцинаций, и вот теперь всего этого нет, остались лишь некоторые «побочки» от проведенного лечения, и то на недолгое время, пока дозировка антипсихотиков не будет снижена до минимальной поддерживающей и не будут назначены дополнительные средства для коррекции эмоционального состояния, в частности, для преодоления постпсихотической депрессии.

Однако, этим я вовсе не хочу сказать, что традиционные, типичные нейролептики такие, мол, замечательные, легко переносимые и безопасные средства. Если нейролептик используется беответственно и неграмотно или в неправильной комбинации с другими препаратами, или в дозировке, превышающей переносимую данным пациентом, или без корректоров побочных эффектов (тригексифенидил/циклодол, бипериден/акинетон), то он может вызвать субъективно очень неприятные ощущения (акатизию) или даже привести к довольно тяжелым осложнениям, каковыми являются острый и хронический нейролептический синдромы, поздняя дискинезия, фармакогенная депрессия, метаболические нарушения, приводящие к увеличению массы ил даже развитию вторичного сахарного диабета. Грамотный врач-психиатр прекрасно осведомлен о всех возможных неблагоприятных побочных эффектах применения нейролептиков и знает, как их избежать.

Атипичные антипсихотики («атипики»)

В последние 20-25 лет на Западе, и 10-15 лет в России фармакология нейролептиков значительно видоизменилась: на рынок вышли т.н. атипичные антипсихотики, или просто «атипики», переносимость которых по сравнению с типичными нейролептиками даже не количественно — в разы, а качественно, принципиально улучшилась. Побочные экстрапирамидные эффекты этих препаратов настолько незначительны, что практически не требуют дополнительного приема корректоров, они субъективно хорошо переносятся, поскольку почти не вызывают слабости, заторможенности, сонливости, а некоторые обладают даже активирующим эффектом, улучшают память, мышление, способность концентрировать внимание, что особенно важно в тех случаях, когда эти функции нарушены хроническим психическим заболеванием. Что касается тяжелых осложнений в виде нейролептического синдрома или поздней дискинезии, то таковых вообще не бывает, разве что при грубейших нарушениях правил лечения или крайне редких случаях индивидуального реагирования.

«Атипики» стали просто незаменимы при длительной поддерживающей терапии больных шизофренией, некоторых форм биполярного аффективного расстройства (по страрому — маниакально-депрессивного психоза), старческих (пресенильных и сенильных) психозов, в других случаях плохой переносимости типичных нейролептиков. Единственными проблемами при их использовании является неполнота их эффекта при острых психотических состояниях, сравнительно высокая стоимость (хотя больным с установленным диагнозом шизофрении, находящимся на диспансерном наблюдении они выдаются бесплатно), сохраняющаяся проблема нежелательных побочных метаболических эффектов (повышение гормона пролактина, увеличение массы тела) у некоторых препаратов (оланзапина, рисперидона), а также неспособность некоторых врачей быстро адаптироваться к новым схемам лечения на их основе.

Таким образом, нейролептики (антипсихотики) — это психотропные средства с самым сильным седативным (успокаивающим, тормозящим) действием, позволяющие преодолевать самые тяжелые психотические симптомы. Соответственно выраженности седативного эффекта, нейролептики обладают и самыми выраженными среди всех психотропных средств побочными действиями, хотя с появлением нового поколения — атипичных антипсихотиков — и этот недостаток почти перестал себя проявлять. Нейролептики совершенно не способны вызывать привыкание или химическую зависимость, длительность их использования определяется течением заболевания правилами поддерживающей терапии. Мифы о тяжелых последствиях приема нейролептиков определяются скорее тяжестью той психической патологии, при которых эти препараты используются: чем более глубокий и устойчивый характер носит расстройство психики, тем более сильнодействующие средства приходится подбирать для лечения, тем большие дозировки оказываются необходимы, соответственно, и риск развития побочных эффектов при этом также возрастает.

Детальные механизмы мозговой активности нейролептиков / антипсихотиков, на мой взгляд, наиболее адекватно и популярно освещены в видеолекции по психофармакологии Никиты Викторовича Кудряшова — доцента Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, старшего научного сотрудника НИИ фармакологии им. В.В. Закусова:

Антидепрессанты

Согласно уже одному своему названию, данная группа психотропных средств предназначена, прежде всего, для лечения депрессии, но не только ее. Механизм действия антидепрессантов кардинально отличается от такового у нейролептиков, можно даже сказать, что эти механизмы противоположны: если нейролептики подавляют патологическую психическую активность, способствуя снижению активности нейромедиаторов, в частности, дофамина в головном мозге, то антидепрессанты, наоборот, эту активность усиливают (стимулируют, потенцируют). Основными точками приложения антидепрессантов являются нейромедиаторы серотонин, норадреналин и дофамин. Мозговые эффекты последнего последнего нейролептики подавляют, а некоторые антидепрессанты (венлафаксин, бупропион, в некоторой степени — сертралин и вортиоксетин) наоборот, усиливают.

Поэтому говорить о каком-либо затормаживающем, опустошающем, «зомбирующем» и т.п. действиях антидепрессантов просто абсурдно – само их название свидетельствует о действии, противоположном депрессии, направленном на повышение настроения и общего энергетического тонуса организма. По отношению к нейролептикам такие высказывания совершенно уместны в силу их сильнейшего седативного влияния, с появлением же антидепрессантов миллионы людей получили возможность успешно бороться с тяжелейшими депрессиями, избегать суицидов, полностью преодолевать лишающие надежд и перспектив меланхолию, апатию, уныние, а также справляться с целым рядом невротических, соматоформных и психосоматических расстройств, таких как хронические болевые синдромы (в частности, головная боль), колебания артериального давления в результате вегетативных кризов, функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы, неврозы органов (системные неврозы) — сердца, мочевого пузыря, кожные психосоматические реакции (нейродермит), последствия гормональных сбоев, например, при предменструальном синдроме и климаксе.

Стоит заметить, что пара препаратов из группы антидепрессантов все же обладают, помимо антидепрессивного, достаточно выраженным седативным эффектом — это трициклический антидепрессант амитриптилин (саротен, амизол, триптизол) и серотонин-селективный флувоксамин (феварин), что делает первый из них незаменим при лечении тяжелых эндогенных депрессий, протекающих с выраженными тревогой и ажитацией (двигательным беспокойством, метаниями), а второй — тревожных неврозов, панических расстройств, фобий, навязчивостей, когда целью является избавление не столько от депрессии, сколько от тревоги. Также антидепрессанты с выраженным седативным эффектом очень ценны при лечении биполярного аффективного расстройства (маниакально-депрессивного психоза), поскольку прочие антидепрессанты в этом случае существенно повышают риск обращения депрессии в свою противоположность — манию. Если антидепрессанты с седативным эффектом (данным компонентом действия, хотя и в меньшей степени, также обладают такие популярнейшие серотонин-селективы, как пароксетин, дулоксетин, эсциталопрам и циталопрам) использовать грамотно, по назначению, то результатом их применения оказывается освобождение от груза тревожности и качественное повышение активности, никак не заторможенность.

Еще в прошлом веке облегчить страдания при тяжелой эндогенной депрессии можно было разве что посредством опийных наркотиков, в противном случае выход мог быть найден только в самоубийстве (вспомним психические драмы Эрнеста Хемингуэя, Ван Гога, Н.В.Гоголя, М.Булгакова, М.Зощенко и многих других); тяжелые фобии и навязчивости (подобные страданиям главного героя — Леонардо Дикаприо в оскароносном фильме «Авиатор») вообще не лечились; тревожные и вегетативные симптомы при затяжных неврозах можно было облегчить только приемом алкоголя или транквилизаторов. Теперь все эти и многие другие проблемы успешно решаются с помощью антидепрессантов практически без какого бы то ни было побочного вреда.

Современные антидепрессанты (группа СИОЗС, или «серотонин-селективы») на Западе все чаще позиционируются в качестве препаратов, повышающих качество жизни, с ними сталкивались порядка 60% населения развитых стран Европы и Америки, получая стойкие результаты выхода из неврозов, повышения общей стрессоустойчивости, социальной активности, стабилизации настроения, снижения уровня тревожности, нормализации циркадиадных ритмов (цикла «сон-бодрствование»). Множество людей, страдающих от хронических соматических заболеваний, с помощью антидепрессантов могут повысить порог болевой чувствительности; эмоционально чувствительные натуры – снизить вероятность развития вегетативных кризов; пожилые, особенно, одинокие люди – сделать свое существование комфортным и умиротворенным. И это не какая-то радужная картина, а реальность, достижимая, конечно же, с учетом профессионализма врача, способного подобрать в каждом конкретном случае нужный антидепрессант в адекватной дозировке, и дисциплинированности пациента при выполнения назначений.

Обретаемое таким образом высокое качество жизни, соответственно, и «дается не дешево»: стоимость современных антидепрессантов не так уж мала (цена одного месяца лечения составляет от 1 до 10 тыс. рублей (по ценам на 2020г.) в зависимости от производителя препарата и необходимой для данного человека дозировки, плюс консультации врача-психотерапевта также обычно бывают платными. Однако все познается в сравнении — фармакологическое лечение (биологическая терапия) неврозов является несравнимо более экономичным и гарантирующим практический результат средством, чем исключительно психотерапевтическая проработка имеющихся проблем у хорошего психолога или психотерапевта. Настоящая психотерапия не бывает краткосрочной и, тем более, дешевой, это своего рода роскошь, позволить себе которую может далеко не каждый. Это роскошь не только в материальном плане, но и во временном, а также в плане способности к совершению определенных ментальных и волевых усилий – не каждый способен месяцами (а то и годами!) работать над собой ради изменения привычного типа отношений с окружающими и стереотипов эмоционального реагирования, продолжая нести при этом груз невротических симптомов.

Идеальная, принятая на Западе тактика лечения неврозов, соматоформных вегетативных дисфункций и психосоматических расстройств предполагает как медикаментозное, так и психотерапевтическое лечение. Изолированно, без медикаментозной поддержки, психотерапия или психологическая коррекция проводятся лишь в случаях индивидуальной непереносимости пациентом необходимых препаратов, при беременности и грудном вскармливании, при незначительной выраженности невротических симптомов, когда адаптация практически не нарушена.

Современная психотерапия все большее применение находит не в клинике психоэмоциональных расстройств, а при работе с людьми (или целыми корпорациями), заинтересованности в своем личностном росте, самопознании, повышении социальной активности, коммуникабельности, преодолении «комплексов» и недостатков характера, повышении делового и творческого потенциала. Данное направление психотерапии носит название коучинга (от англ. coaching — обучение, тренировка).

Группы антидепрессантов

Какие бывают антидепрессанты? Их очень много. Одна только классификация этих препаратов составляет внушительный список, поэтому расскажу о самых популярных.

Первыми синтезированными антидепрессантами были трициклические (ТЦА), они появились в 60-х годах ХХ века и используются по сей день. Однако в наше время сфера их применения ограничена случаями крайне тяжелых эндогенных депрессий и депрессий, развивающихся на фоне какого-либо другого психического заболевания, например, шизофрении, шизоаффективного, биполярного аффективного расстройства.

Вместе с ТЦА на заре психофармакологии большие надежды возлагались на антидепрессанты — ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), но к настоящему времени они практически перестали использоваться по причине сложного подбора дозировки, выраженности побочных эффектов, абсолютной несочетаемости с другими препаратами, и даже необходимости соблюдать специальную диету в период лечения. Особенно это касается т.н. необратимых ИМАО. Единственным препаратом группы ИМАО, но обратимым, оставшимся на российском фармацевтическом рынке является пирлиндол (пиразидол). Он достаточно безопасен по сравнению с другими ИМАО, но и не столь эффективен в отношении клинически выраженных депрессий.

Наиболее известными из ТЦА являются амитриптилин (амизол, саротен-ретард, триптизол), имипрамин (мелипрамин), кломипрамин (анафранил, клофранил), а также близкий к ним по клиническому эффекту, но лучше переносимый тетрациклический антидепрессант мапротилин (людиомил). К большому сожалению, последний препарат в последние годы в российских аптеках полностью отсутствует.

ТЦА – единственные (помимо вышедших из употребления ИМАО), по отношению к которым некоторые опасения пациентов могут быть обоснованы. Обладая самым мощным антидепрессивным эффектом, ТЦА, соответственно, способны вызывать и сравнительно более ощутимые побочные действия хотя опять же все зависит от дозировки препарата и его индивидуальной переносимости конкретным человеком. В высоких дозировках (обычно свыше 200 мг в сутки), а также при неграмотном назначении, например, пожилым и истощенным пациентам, больным с ослабленным сердцем или нарушением функции печени и почек, несоблюдении правила постепенного увеличения дозировки в начале лечения, ТЦА могут вызывать т.н. холинолитические побочные эффекты: сухость слизистых (сухость во рту), тахикардию (сердцебиение), тошноту, головную боль, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, нечеткость зрения, запоры, тремор (дрожание пальцев рук), нарушения сердечной проводимости, снижение сексуальной возбудимости. Все эти побочные эффекты строго дозозависимы, т.е. усиливаются прямо пропорционально увеличению суточной дозы антидепрессанта и могут как полностью отсутствовать, так и быть достаточно выраженными в основной фазе лечения тяжелых депрессивных расстройств, но и в этом случае их польза явно превосходит производимый ими дискомфорт. В наше время ТЦА в высоких дозировках применяются почти исключительно в условиях специализированного психиатрического стационара.

Грамотный врач всегда способен оценить и скорректировать выраженность побочных проявлений подбором дозировки или выбором самого препарата, исключением недопустимых лекарственных взаимодействий, назначением средств, уменьшающих выраженность побочных эффектов.

В подавляющем большинстве случаев амбулаторной практики назначение ТЦА даже в минимальных дозировках перестало быть оправданным, поскольку существует множество более мягких, хорошо переносимых и избирательно действующих по отношению к каждому конкретному симптому антидепрессантов новых поколений. Не исключено, в ближайшие десятилетия ТЦА постигнет участь ингибиторов МАО и электросудорожной терапии — их применение станет своего рода «экзотикой» лечения единичных, но требующих того случаев расстройств психики.

Антидепрессанты группы СИОЗС, или серотонин-селективы

Антидепрессанты СИОЗС идеальны для лечения самых разнообразных невротических расстройств, и хотя они бессильны перед тяжелыми эндогенными и/или психотическими депрессиями (здесь препаратами выбора являются ТЦА), зато абсолютно незаменимы при длительном назначении лицам не столько психически больным, сколько глубоко невротичным, тревожным, эмотивным — как иногда говорят, хронически несчастливым. При использовании серотонин-селективов абсолютно исключен риск формирования привыкания и химической зависимости, побочные эффекты отсутствуют или проявляют себя только первые 1-2 недели лечения — исключительно на этапе адаптации к препарату. СИОЗС совместимы практически со всеми другими лекарственными средствами, во многих случаях даже алкоголь в сочетании с ними не является абсолютным противопоказанием; очень удобен и режим приема – всего один, реже – два раза в сутки.

Постараюсь перечислить все применяемые на территории РФ антидепрессанты нового поколения поскольку широта их применения и актуальность в плане лечения невротических расстройств крайне велика. Первыми на западный рынок вышли почти одновременно два серотонин-селективных антидепрессанта – флувоксамин (феварин) и флуоксетин (прозак, дженерики — продеп, профлузак, депрекс, депренон, флувал, флунисан, апо-флуоксетин). Затем их список значительно расширился: были официально зарегистрированы пароксетин (паксил, дженерики — рексетин, актапароксетин, плизил, адепресс, сирестилл), сертралин (золофт, дженерики — асентра, стимулотон, серлифт, серената, торин, депрефолт, алевал, сералин), циталопрам (ципрамил, дженерики — опра, прам, сиозам, седопрам, циталифт, цитол, уморап), эсциталопрам (ципралекс, дженерики — селектра, элицея, ленуксин, лексапро).

Вслед за перечисленными СИОЗС, создавшими своего рода революцию в клинической психофармакологии (с их появлением невротические расстройства получили возможность эффективного преодоления без какого бы то ни было риска формирования зависимости или необходимости мириться с сопутствующими побочными эффектами), были синтезированы антидепрессанты с «двойным эффектом», избирательно влияющие не только на обмен серотонина, но и норадреналина: миртазапин (ремерон, дженерики — каликста, мирзатен, миртазонал), милнаципран (иксел), дулоксетин (симбалта); серотонина и мелатонина — агомелатин (вальдоксан); и даже с «тройным эффектом» — задействующие в зависимости от дозировки серотонин, норадреналин и дофамин, таким антидепрессантом является венлафаксин, на Западе наиболее популярен оригинальный вариант — эффексор, у нас вполне качественный дженерик – велаксин, а также — эфевелон, венлаксор, велафакс, алвента. Самым новым (вышедшим на российский рынок в 2016 году, на западный — тремя годами ранее) антидепрессантом является вортиоксетин ( бринтелликс ) — серотонин-селектив с мультимодальным эффектом (по крайней мере, так его заявляет производитель).

У некоторых современных антидепрессантов механизм действия, помимо серотонинового, детально не установлен, к таковым относится, например, тразодон (триттико, азона). При достаточно слабом антидепрессивном эффекте, этот препарат обладает выраженным седативным и снотворным действием. Он занял свою нишу в качестве препарата, использующегося для лечения расстройств сна в случаях, когда нежелательно использовать транквилизаторы.

Следует понимать, что такое разнообразие препаратов антидепрессивного ряда, требует и высокой компетентности врача при подборе индивидуальной схемы лечения каждому конкретному пациенту.

Детальные механизмы мозговой активности антидепрессантов, на мой взгляд, наиболее адекватно и популярно освещены в цикле видеолекций по психофармакологии Никиты Викторовича Кудряшова — доцента Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, старшего научного сотрудника НИИ фармакологии им. В.В. Закусова:

Транквилизаторы, или анксиолитики

Транквилизаторы представлены очень большой группой препаратов, которые все больше утрачивают свою популярность по той причине, что среди психотропных средств только их использование несет реальный риск формирования химической, а именно – транквилизаторной (бензодиазепиновой или барбитуровой) зависимости. Ни «антидепрессивной», ни «нейролептической», ни какой-либо другой зависимости быть не может, подобные представления происходят от незнания или следования досужим вымыслам и мифам. Только транквилизаторы при длительном и бесконтрольном употреблении действительно способны приводить к формированию потребности в себе самих. Если бы ни данный факт, то характеризовать данные средства можно было бы только положительно.

Самым распространенным и часто используемым транквилизатором с наиболее сбалансированным спектром действия всегда был и остается диазепам, известный на Западе под брендовым названием – валиум; в России он сейчас продается под такими наименованиями, как сибазон, седуксен, реланиум, релиум, валиум Рош; существует как в таблетированной, так и в инъекционной форме. Второе место по распространенности занимает более современный транквилизатор с выраженным анксиолитическим (противотревожным) эффектом, но и, пожалуй, наивысшим риском развития привыкания – алпразолам, на западе наиболее известный под названием ксанакс, у нас представлены такие его формы, как собственно алпразолам, ксанакс-ретард, алзолам, кассадан, неурол, золомакс, алпрокс, фронтин, хелекс. Алпразолам имеет только таблетированную форму.

Немногие задумываются о том, что самым сильным и наиболее легко вызывающим зависимость транквилизатором является фенобарбитал, входящий в состав таких крайне популярных и свободно продающихся в аптеках средств, как корвалол, валокордин, валосердин, капли Морозова, седальгин-нео. Нигде в мире, кроме РФ данный препарат не является настолько доступным. Огромное число жителей России, страдающих от неврозов и вегетативных дисфункций, при этом страшащихся посещения психотерапевта и приема антидепрессантов, неосознанно для себя уже находится в состоянии барбитуровой зависимости от фенобарбитала, скрытого в составе «сердечных капель», которые вроде бы «принимают все».

Удачной отечественной разработкой, получившей в России широчайшее использование стал феназепам (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин), обладающий усиленным седативным и, соответственно, снотворным действием, выпускающийся также под названиями – фезипам, элзепам, транквезипам, фенорелаксон; этот препарат имеет инъекционную форму и не требует при покупке специальных рецептурных бланков. Другим таким же сравнительно легко доступным транквилизатором, но, наоборот, обладающим очень незначительным седативным эффектом и потому получившим статус «дневного анксиолитика», является тофизопам (грандаксин).

Пожалуй, наиболее терапевтически активным, с максимально чистым транквилизирующим эффектом является клоназепам (клонотрил, ривотрил). Этот препарат не имеет инъекционной формы, широко используется также при лечении эпилепсии и эпилептиформных расстройств, логоневрозов. Другими часто используемыми транквилизаторами являются медазепам (мезапам, рудотель), оксазепам (нозепам, тазепам), хлордиазепоксид (элениум).

Для лечения расстройств сна – облегчения засыпания, увеличения глубины сна и его длительности также чаще всего используются также транквилизаторы бензодиазепиного ряда, но с коротким периодом выведения — для исключения дневной сонливости. Самые известные из них: нитразепам (радедорм, берлидорм, эуноктин), золпидем (нитрест, ивадал, санвал, сновител, гипноген), зопиклон (сомнол, имован, релаксон, пиклодорм), залеплон (анданте).

Транквилизаторы со снотворным эффектом наиболее часто становятся предметом зависимости не столько из-за своих свойств, сколько из-за неправильного использования. Инсомния (бессонница) крайне редко бывает самостоятельным расстройством: как правило, она оказывается одним из симптомов тревожного невроза, депрессии, ситуационного расстройства адаптации, маниакального или гипоманиакального состояния при циклотимии или биполярном аффективном расстройстве, органического заболевания головного мозга, эндокринной патологии (например, гипертиреоза), следствием хронического болевого синдрома и пр. Если пациент не обращается к специалисту, способному оценить ситуацию в целом, то ему, как правило, выписывается просто «снотворное». В результате расстройство сна остается, по сути, не диагностированным, причина его не устраняется, длительность использования и необходимая дозировка транквилизатора растет, постепенно приводя к стойкой зависимости. Виноват транквилизатор? Нет, виноваты незнание, необразованность, поверхностный подход. Чьи? Чьи бы то ни было. Врачебные, конечно, страшнее.

До появления антидепрессантов группы СИОЗС только транквилизаторы были способны справляться с невротическими тревогой и страхом, останавливать развитие вегетативного криза или панической атаки, устранять беспокойство и внутреннее напряжение, освобождать от головной боли при неврастении, от бессонницы — при стрессе, от раздражительности и эмоциональной неустойчивости — при предменструальном синдроме и климаксе, позволяли при аэрофобии совершить перелет на самолете, при клаустрофобии – подняться в лифте, при агорафобии – выйти на улицу, при социофобии – выступить с речью перед аудиторией и пр.

Также и в настоящее время транквилизаторы остаются незаменимы в качестве самых эффективных снотворных средств и противосудорожных препаратов, способных остановить развитие приводящего к смертельному исходу эпилептического статуса. На основе транквилизаторов проводят предоперационную подготовку в хирургии, транквилизаторы составляют основу терапии экзогенно-органических психозов, когда из-за тяжелого соматического состояния нельзя использовать нейролептики (наиболее типичный пример – абстинентный психоз, «белая горячка»). Лучшие снотворные – это транквилизаторы; самые «быстрые» анксиолитики (противотревожные средства) — транквилизаторы; наиболее эффективные антистрессовые препараты, унимающие душевную боль и страдание при стихийных бедствиях и потери близких – транквилизаторы; средства позволяющие, находящимся на лечении больным алкоголизмом и наркоманией, перенести «похмелье» и «ломку» — снова транквилизаторы.

Однако быстрота и сила действия транквилизатора имеют «обратную сторону медали». Как известно, самым «быстрым и сильным» освобождающим от всех невзгод средством является алкоголь. Именно с действием алкоголя (а не наркотиков, как думают некоторые) и принято сравнивать транквилизирующий эффект. Ощущения от приема (и даже механизм действия) транквилизаторов во многом подобны тем реакциям, которые вызывает на физиологическом и эмоциональном уровне небольшая начальная доза алкоголя: приятная расслабленность, успокоение от волнений, легкая сонливость, умиротворенность, устранение дискомфорта от негативных переживаний, ощущение «простоты бытия», снижение значимости существующих проблем (данное состояние фактически воспел поэт Омар Хайям), снятие вегетативного напряжения (например, уменьшение головной боли, снижение артериального давления, устранение сердцебиения) – все это проявления действия, как алкоголя, так и транквилизаторов. Опасен ли алкоголь в плане формирования зависимости? И да, и нет — никто не спивается за неделю или месяц, в редких случаях, но можно спиться за 1 год, но если алкоголь постоянно и бесконтрольно употребляется годами, то алкоголизм практически неизбежен. Совершенно аналогично обстоят дела с транквилизаторами.

Транквилизаторная зависимость никогда не формируется, если препарат назначается заведомо ограниченным курсом в соответствии с клинической необходимостью; риск очень не велик, но все же существует, если по причине неграмотности врача или не выполнения назначений пациентом, препарат используется длительное время, например, в течение года. Наконец, серьезная транквилизаторная зависимость наверняка сформируется у человека, который годами, бесконтрольно, все более увеличивая дозу, употребляет транквилизатор. Важный факт состоит в том, что даже при многолетнем применении транквилизатора с целью облегчения конкретного страдания (например, хронической боли или эпилептических припадков) после устранения проблемы прием транквилизатора прекращался без признаков зависимости, а при кратковременном или эпизодическом приеме транквилизатора ради «расслабления» или «кайфа» зависимость формировалась в течение первых же месяцев.

Детальные механизмы мозговой активности транквилизаторов анксиолитиков, на мой взгляд, наиболее адекватно и популярно освещены в видеолекциях по психофармакологии Никиты Викторовича Кудряшова — доцента 1-го МГМУ им. И.М. Сеченова, старшего научного сотрудника НИИ фармакологии им. В.В. Закусова:

Данный материал предоставлен исключительно в виде теоретической информации и ни в коем случае не может использоваться в качестве руководства для самолечения без участия врача. При копировании необходима ссылка на автора.

Источник